文献解读肉桂醛通过共价结合ENO1增强抗 [复制链接]

CinnamaldehydeEnhancesAntimelanomaActivitythroughCovalentlyBindingENO1andExhibitsaPromotingEffectwithDacarbazine

肉桂醛通过共价结合ENO1增强抗黑色素瘤活性，与DITC具有促进作用

背景介绍：

黑色素瘤是一种常见的恶性肿瘤，在所有类型的皮肤癌中死亡率最高。尽管治疗黑色素瘤的首选方法是使用化学药品，但效果并不理想，包括药物反应差和耐药性高。因此，开发新药或新颖的联合疗法将是一个重大突破。

肉桂醛（CA）是源自肉桂的活性成分。它已被广泛用作食品加工，香水和制药行业中的天然调味剂和香料。先前的研究报告说，CA具有许多作用，包括镇静，降低高血压，镇痛，退热，抗惊厥，抗肥胖，消炎等作用。此外，CA可以治疗各种类型的癌症，包括白血病，肝细胞癌以及结肠癌，乳腺癌，前列腺癌和口腔癌。仅有少数研究报道CA可以抑制黑色素瘤细胞的生长和肿瘤的生长，但其机制和靶蛋白尚不清楚。化学生物学方法可以帮助我们更好地找到药物的靶标和作用机理。

达卡巴嗪（DTIC），一种单官能烷基化剂，已被批准作为治疗黑色素瘤的化学药物。

样本：

细胞

Acell人恶性黑色素瘤细胞

动物

八周龄雌性BALB/c裸鼠（约20g）

技术路线

细胞水平：

动物水平：

结果速递：

图1：肉桂醛(CA)抑制A细胞的增殖

图2：CA在A细胞中靶向ENO1并改变其活性

图3：在体内和体外CA与ENO1共定位

图4：CA阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡，抑制ENO1功能

图5：体内与体外CA与DITC二者起促进作用

结论：

这些发现表明，CA可以通过ENO1阻止细胞周期，并最终抑制黑素瘤的生长。此外，CA与ENO1的共价结合改变了ENO1蛋白的稳定性。DTIC在体内和体外均显示出对CA对抗黑色素瘤的促进作用。

参考文献

原文：CinnamaldehydeEnhancesAntimelanomaActivitythroughCovalentlyBindingENO1andExhibitsaPromotingEffectwithDacarbazine