GSKJ11373422537M [复制链接]

1、GSK-J1物理参数：

常用名　　N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸　　

英文名　　GSK-J1

CAS号　　-53-7　　分子量　　.

密度　　1.3±0.1g/cm3　　沸点　　.9±55.0°CatmmHg

分子式　　C22H23N5O2　　熔点　　无资料

闪点　　.0±31.5°C　　　　

2、GSK-J1物理化学性质：

密度　　1.3±0.1g/cm3

沸点　　.9±55.0°CatmmHg

分子式　　C22H23N5O2

分子量　　.

闪点　　.0±31.5°C

精确质量　　.

PSA　　91.

LogP　　2.75

蒸汽压　　0.0±1.8mmHgat25°C

折射率　　1.

3、GSK-J1技术资料：

体外研究　　GSK-J1对KDM6亚家族的H3K27去甲基化酶具有选择性，并且特异性结合内源性JMJD3。GSK-J1以H3K27依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生TNF-α[1]。GSK-J1抑制KDM5C的去甲基化酶活性，与1mMα-酮戊二酸的KDM5B相比，效力提高8.5倍，IC50分别为11μM和94μM[3]。

激酶实验　　将纯化的JmjD3（1μM）和UTX（3μM）与10μM肽[BiotinKAPRKQLATKAARK（me3）SAPATGG]在50mMHEPESpH7.5,mMKCl，50μM（NH4）2SO4·FeSO4·H2O，1mM2中孵育。-oxoglutarate和2mM抗坏血酸盐（JmjD3,25℃下3分钟;UTX，25℃下20分钟），具有不同浓度的抑制剂（0,0.,0.01,0.02,0.05,0.1μM）。加入10mMEDTA以终止反应。通过拉链尖端将反应脱盐并在具有α-氰基-4-羟基肉桂酸MALDI基质的MALDI板上点样。在MALDI-TOFR系统上分析样品。

4、GSK-J1同类产品列表：

MedBio　　MED　　(R)-PFI2hydrochloride　　(R)-PFI2hydrochloride　　1627-87-7　　10mg　　≥98%

MedBio　　MED　　AZD　　AZD　　-31-9　　50mg　　≥98%

MedBio　　MED　　GSK　　GSK　　-24-1　　50mg　　≥98%

MedBio　　MED　　ITSA-1(ITSA1)　　ITSA-1(ITSA1)　　-61-5　　10mM(in1mLDMSO)　　≥98%

MedBio　　MED　　Peficitinb(ASPK,JNJ-)　　Peficitinb(ASPK,JNJ-)　　-01-8　　10mg　　≥98%

MedBio　　MED　　5-Azacytidine　　5-Azacytidine　　-67-2　　10mM(in1mLDMSO)　　≥98%

MedBio　　MED　　Entacapone　　Entacapone　　-57-6　　10mM(in1mLDMSO)　　≥98%

MedBio　　MED　　WHI-P97　　WHI-P97　　-05-4　　2mg　　≥98%

MedBio　　MED　　ACY-　　ACY-　　-12-9　　5mg　　≥98%

MedBio　　MED　　GSK　　GSK　　-07-2　　mg　　≥98%